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氯唑沙宗胶囊（处方药版）0.2g/粒×12粒/板×2板/盒
本品主要成分为氯唑沙宗，辅料为蔗糖硬脂、淀粉。
本品适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤，运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛、由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。
本品主要成分为氯唑沙宗，辅料为蔗糖硬脂、淀粉。
本品适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤，运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛、由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。
全球独家剂型 OTC双跨产品 国家发明专利产品
一、产品介绍
氯唑沙宗胶囊（Chlorzoxazoni Capsules）化学名：4-氯-2-(3氢)苯并唑酮。是氯苯心唑胺的衍生物，保留了氯苯噁唑胺治疗骨骼肌痉挛与消除痉挛所致疼痛的作用，而明显地减少了其对肝、肾的一性及其不良反应。作为一种中枢松弛剂，临床常用于治疗腰背痛、神经痛、风湿性关节炎、急慢性软组织挫伤，扭伤以及脊椎疾病引起的肌肉痉挛、肌纤维炎、强直、腰肌劳损等病症。治疗总有效率达98.5%，疗效优于布洛芬，是麦芬生的4倍，在美国、日本已经批量生产。并于1985年收载于美国药典21版，1981年收载于日本药局第10版。是美国近年来100种常用药物之一，在我国被不同省份列入<<城镇职工医疗保险用药>>和<<基本药物目录>>范畴。并收载于<<国家非处方药品目录>>（甲类）；在第11届亚运会组委会指定该药为亚运会专用药品。氯唑沙宗胶囊由我公司和同济医科大学药学院联合研制成功，由国家食品与品监督管理局批准生产，批准文号为国药准字H10940024.
二、药理作用
氯唑沙宗胶囊为新型强效中枢性骨骼肌肉松弛剂，主要作用于中枢神经系统，在脊椎和大脑下皮层区抑制多突反射弧。通过阻断多突触通道，即阻断连接知觉神经和运动神经的中间神经元，使反射的兴为性低下而发挥肌肉松弛作用。能解除骨髓肌肉痉挛并具有镇痛作用，增加受累肌肉的灵活性。与同发肝肾的毒性及其它不良反应相对较少。
三、药物效应研究
1、麻痹效应 小鼠经ig与ip二种途径给予本品后，导致实验动物翻正反射消失的半数有效量(EDs)分别为351mg/kg和86mg/kg。大鼠经ig与ip二种途径给予本品后，导致实验动物翻正反射消失的(EDs)分别为520mg/kg和46mg/kg。狗经静脉给予氯唑沙宗，导致全部实验动物失去站立能力，翻正反射消失的全数有效量(ED200)和美芬辛（meph-enesin）等4个同类药比较，本品的麻痹效性比较强。
2、选择性地抑制多突触反射效应 电刺激猫的脊神经(腰)，1次/s，诱发单突触和多突触反射释放。不同剂量的氯唑沙宗静脉注射后，结果总是抑制多突触反射的释放。并观察到事先注射的硝酸士的宁，已经增强的多突触反射亦减小。其抑制效应与同类药物比较，本品作用强。但对屈肌反射抑制的持续时间没有显著差异。
3、抗士的宁疗效 本品对抗小鼠使用大剂量士的宁引起惊厥和死亡的EDs。与同类药物相比，抗厥效应最强，抗死亡效应居第二位。
四、药物动力学研究
据报道，狗经ig给予本品100mg/kg，3h后处死，检查该药在组织中的分布。肝、肌肉、脑和肾组织中的分布为血药浓度的1/2或略少，脂肪组织中的分布为血药浓度的2倍。另报道，23例健康男性志愿受试者口服本品750mg和醋氨酚900mg悬浮液，其血样品测量获得本品在人体内血药峰浓度为36.3+2.3ug/ml，Tmax38±3.3min， AUC(0-10h)4084±284(ug.min)/ml/min。受试人口服本品后24h尿样品测定，原形排出量<1%，其在体内的主要代谢方式是苯环被羟化，生成6-羟基氯唑沙宗而丧失肌松活性，该代谢产物在尿中与葡糖醛酸结合排出体外，未发现游离6-羟基氯唑沙宗从尿中排出。其血药.尿药排泄数据符合药物动力学的口服一室模型。
实验表明:本品口服经消化道迅速吸收，口服本品0.4g(2粒)，1h产生作用，约1.5-2h血药浓度达到峰值，血药浓度峰值为10-20mg/L，血浆半衰期为1.12±0.48h，6h后血药浓度明显降低。本品广泛分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪组织中，脂肪中的浓度为血浆浓度的2倍。本品在肝脏几乎全部分解代谢。其代谢产物经肾脏排泄，在尿中与葡萄糖醛酸结合排出体外。
五、毒性研究
据报道，小鼠使用氯唑沙宗悬浮液进行毒性研究，其半数致死量（LD50）:3651mg/kg(3200
4060mg/kg)。另据报道，小鼠用NaOH配制的氯唑沙宗溶液进行毒性研究，其LD50:210mg/kg
(128-233mg/kg)。参照以上文献，选用昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄各半，通过ig和ip两种途
径给药，分别进行其急性毒性(LD)的研究，用综合计算法（改进寇氏法）统计。小鼠口服LD50=3837.07mg/kg，95%可信限=3837.07±687.22mg/kg，可信限率=17.9%(5-20%)。小鼠 ipLD50=204.64mg/kg，95%可信限=204.64±27.62mg/kg，可信限率=13.5%(5-20%)。2种途径分别进行急性毒性研究的结果，毒性不明显，本品服用较为安全，与国外文献结果一致。
六 临床评价
国外临床研究报道156例脊髓疾病引起的肌痉挛和82例其它骨骼肌疾病患者共计238例，各自服用本品400mg/次，tid，其疗效为:显效90例(37.8%)，有效108例(45.5%)，无效40例（16.80%），总有效率达到83.20%。国内，由山东医科大学附属医院、山东省立医院、济南市第五人民医院共同进行临床验证，选择197例脊椎疾患及其它病因引起的疼痛、骨骼肌痉挛患者，以3:1的比例分为2组(本品组和对照组)，本品组147人，各口服600mg，tid，共10d；对照组50人，各口服苯丙胺脂(强筋松)400mg，tid共10d。治疗期间均未服用其他药物，验证结果如下表。
氯唑沙宗胶囊与苯丙胺脂的疗效对比
总有效率=[(总病例数-无效例数)/总例数】x100%
氯唑沙宗胶囊总有效率为89%，(131/147);
苯丙胺脂有效率为46%(23/35);
2组经X²检验p<0.01。
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